1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Angiotensin Receptor

Angiotensin Receptor (血管紧张素受体)

血管紧张素受体是一类 G 蛋白偶联受体,其配体为血管紧张素 II。它们在肾素-血管紧张素系统中发挥重要作用:它们负责主要效应激素血管紧张素 II 的血管收缩刺激信号转导。AT1 和 AT2 受体对血管紧张素 II 具有相似的亲和力,血管紧张素 II 是它们的主要配体。AT1 受体是阐明最清楚的血管紧张素受体。AT2 受体在胎儿和新生儿中更为丰富。其他未得到充分了解的亚型包括 AT3 和 AT4 受体。

Angiotensin receptors are a class of G protein-coupled receptors with angiotensin II as their ligands. They are important in the renin-angiotensin system: they are responsible for the signal transduction of the vasoconstricting stimulus of the main effector hormone, angiotensin II. The AT1 and AT2 receptors have a similar affinity for angiotensin II, which is their main ligand. The AT1 receptor is the best elucidated angiotensin receptor. AT2 receptors are more plentiful in the fetus and neonate. Other poorly characterized subtypes include the AT3 and AT4 receptors.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15778
    AVE 0991 Agonist 99.91%
    AVE 0991 是一种有效的非肽Ang-(1-7) 受体 Mas 激动剂。AVE 0991 与 [125I]-Ang-(1-7) 竞争性地结合到牛主动脉内皮细胞膜,IC50 为 21 nM。
    AVE 0991
  • HY-15477
    YS-49 Inhibitor 99.80%
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂,可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱,因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
    YS-49
  • HY-10259A
    PD 123319 ditrifluoroacetate Antagonist 99.82%
    PD 123319 ditrifluoroacetate 是一种有效的,选择性的 AT2 angiotensin II receptor 拮抗剂,IC50 值为 34 nM。
    PD 123319 ditrifluoroacetate
  • HY-17005
    Olmesartan medoxomil

    奥美沙坦酯

    Inhibitor 99.12%
    Olmesartan medoxomil 是一种有效的选择性的 血管紧张素 (angiotensin AT1) 受体抑制剂,IC50 为 66.2 μM。
    Olmesartan medoxomil
  • HY-17621
    Sparsentan Antagonist 99.77%
    Sparsentan (RE-021) 是高度选择的血管紧张素 II (angiotensin II) 和内皮素 A (endothelin A) 受体的双重拮抗剂,Ki 值分别为 0.8 和 9.3 nM。
    Sparsentan
  • HY-P2141
    TRV-120027 Agonist 98.11%
    TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027
  • HY-P3108
    Alamandine Inhibitor 98.86%
    Alamandine 是一种血管活性肽,是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 的成员,还是一种 G 蛋白偶联受体 MrgD 的内源性配体。Alamandine 可通过抗高血压作用来保护肾脏和心脏。
    Alamandine
  • HY-14914
    Azilsartan

    阿齐沙坦

    Antagonist 99.68%
    Azilsartan (TAK-536) 是一种口服有效的、选择性和特异性的血管紧张素 Ⅱ 1 型受体 (AT1) 拮抗剂。Azilsartan 诱导 HepG2 细胞 ROS 形成和细胞凋亡 (apoptosis)。Azilsartan 具有神经保护和抗癌活性。Azilsartan 可以用于高血压和中风研究。
    Azilsartan
  • HY-13106
    Olodanrigan Antagonist 98.89%
    Olodanrigan (EMA401) 是一个高选择性、口服活性、外周受限的血管紧张素 Ⅱ 类型 2 受体 (AT2R) 拮抗剂。可用于神经性疼痛的研究。Olodanrigan (EMA401) 的缓解疼痛作用似乎包括抑制增强的 AngII/AT2R 诱导的 p38 和 p42/p44 MAPK 激活,从而抑制 DRG 神经元的过度兴奋性和 DRG 神经元的萌发。
    Olodanrigan
  • HY-P0205B
    Saralasin TFA

    沙拉新三氟乙酸; 肌丙抗增压素三氟乙酸

    Antagonist 99.65%
    Saralasin ([Sar1,Ala8] Angiotensin II) TFA 是血管紧张素 II (angiotensin II) 的八肽类似物。Saralasin TFA 是一种竞争性的血管紧张素 II 受体 (angiotensin II receptor) 拮抗剂,Ki 值为 0.32 nM (74% 的结合位点),并具有部分激动剂活性。Saralasin TFA 可用于肾血管性高血压、肾素依赖性(血管紧张素原性)高血压的相关研究。
    Saralasin TFA
  • HY-12403A
    Talfirastide acetate Antagonist 99.77%
    Angiotensin 1-7 (Ang-(1-7)) acetate 是肾素-血管紧张素系统 (RAS) 中的一种内源性七肽,由于其在心肌细胞中的抗炎和抗纤维化活性而具有心脏保护作用。Angiotensin 1-7 acetate 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性(IC50=0.65 μM)。Angiotensin 1-7 acetate 通过抑制血管紧张素转换酶和释放一氧化氮作为激肽诱导的血管舒张的局部协同调节剂。Angiotensin 1-7 acetate 阻断血管紧张素 Ⅱ 诱导的平滑肌细胞增殖和肥大,对内皮细胞具有抗血管生成和生长抑制作用。
    Talfirastide acetate
  • HY-P1540
    Angiotensin III, human, mouse Agonist 98.27%
    Angiotensin III, human, mouse 是一种七肽,为血管紧张素 2 型受体 (AT2R) 激动剂,对 AT2R 和 AT1R 的 IC50 值分别为 0.648 nM 和 21.1 nM。
    Angiotensin III, human, mouse
  • HY-14736
    Azilsartan medoxomil

    阿齐沙坦酯

    Antagonist 99.60%
    Azilsartan medoxomil (TAK 491) 是口服有效的 1 型血管紧张素II受体拮抗剂,IC50 为 0.62 nM。
    Azilsartan medoxomil
  • HY-B0935
    Benzyl benzoate

    苯甲酸苄酯

    Inhibitor 99.94%
    Benzyl benzoate (Phenylmethyl benzoate) 是具有口服活性的抗疥疮剂、除螨剂 (EC50= 0.06 g/m2) 和杀真菌剂。Benzyl benzoate 是血管紧张素II (Ang II) 抑制剂,具有抗高血压的作用。Benzyl benzoate 可以应用于香水、制药和食品工业等领域中。
    Benzyl benzoate
  • HY-P3136
    TRV055 Agonist 99.75%
    TRV055 (TRV120055) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路,上调 TGF-β1p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
    TRV055
  • HY-12765
    Losartan Carboxylic Acid

    氯沙坦羧酸

    Antagonist 99.26%
    Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型 (AT1) 拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人 AT1Ki 值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
    Losartan Carboxylic Acid
  • HY-12405
    CGP-42112 Antagonist 99.84%
    CGP-42112(CGP-42112A)是血管紧张素受体AT2激动剂。
    CGP-42112
  • HY-P0108
    Angiotensin II 5-valine

    血管紧张素 Ⅱ 5-缬氨酸

    Agonist 98.74%
    Angiotensin II 5-valine 是血管紧张素受体 (angiotensin receptor) 的激动剂。
    Angiotensin II 5-valine
  • HY-P3136A
    TRV055 hydrochloride Agonist 99.97%
    TRV055 (TRV120055) (hydrochloride) 是一种 G 蛋白偏向的血管紧张素 II 1 型受体 (AT1Rs) 激动剂。TRV120055 诱导人类心脏成纤维细胞增殖、胶原 I 和 α-SMA 过表达以及应力纤维形成。TRV055 激活 AT1 受体/Gαq 介导的信号通路,上调 TGF-β1p-ERK1/2 的表达。TRV055 在成年大鼠肌成纤维细胞中诱导的胶原分泌水平与 Ang II 相当。TRV055 可用于研究 AT1Rs 的 G 蛋白偏向信号在调控纤维化反应中的作用。
    TRV055 hydrochloride
  • HY-B0780
    Fimasartan

    非马沙坦

    Antagonist 98.55%
    Fimasartan (BR-A-657) 是口服有效的血管紧张素受体 AT1 非肽类拮抗剂。Fimasartan 具有抗高血压的作用。Fimasartan 可改善脑出血后 NLRP3 炎症小体介导的神经炎症和脑损伤,具有神经保护的作用。Fimasartan 通过 NF-κB 和激活蛋白-1 失活抑制诱导型一氧化氮合酶的表达。
    Fimasartan
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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